Pimozid

Medzinárodný názov. Pimozid.

Zloženie a forma uvoľnenia. Liečivo je pimozid. Tablety.

  • farmaceutický účinok
  • Indikácie pre použitie
  • Kontraindikácie pre použitie
  • Vedľajšie účinky
Farmakologický účinok. Antipsychotikum. Má výrazný antipsychotický účinok, nemá hypnotický a sedatívny účinok. Pri užívaní lieku sa maximálny účinok zvyčajne prejaví po 2 hodinách. Trvanie lieku po jednej dávke je 6-24 hodín.

Indikácie pre užívanie pimozidu. Droga sa používa ambulantne na udržiavaciu liečbu pacientov so schizofréniou. V nemocničnom a ambulantnom prostredí sa používa na liečbu paranoidných stavov, psychotických a neurotických stavov s paranoidnými príznakmi..

Dávkovací režim. Počiatočná dávka lieku je 0,002-0,005 g / deň. Maximálna denná dávka je 0,01 g. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku sa dávka zníži na udržiavaciu dávku (0,002 - 0,003 g / deň). Trvanie liečby je od 3 do 12 mesiacov.

Vedľajšie účinky. Slabosť, únava, znížená chuť do jedla, emočná depresia, extrapyramídové poruchy. Menej často - alergické kožné vyrážky, arteriálna hypotenzia.

Kontraindikácie pri používaní pimozidu. Extrapyramídové poruchy, depresia.

Špeciálne pokyny. Pimozid sa používa s opatrnosťou v prvom trimestri tehotenstva. Liek sa nemá kombinovať s barbiturátmi, narkotickými analgetikami. Liek nie je vhodný na liečbu agresivity a agitácie pri akútnych psychózach, pretože nemá psychomotorický sedatívny účinok..

Výrobcovia. Orap (Orap) GEDEON RICHTER, Maďarská republika; Pimodak CADILA, India.

Použitie lieku pimozid iba podľa predpisu lekára, pokyny sú uvedené ako referencia!

Pimozid

Opis aktívnej zložky

farmaceutický účinok

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát difenylbutylpiperidínu. Presný mechanizmus účinku pri Tourettovom syndróme nebol stanovený. Predpokladá sa, že pimozid bez rozdielu blokuje dopamín v pre- aj postsynaptických neurónoch v CNS. Antipsychotický účinok pimozidu je spôsobený špecifickejším blokujúcim účinkom na dopamínové receptory. Pimozid má menej výrazné sedatívne, hypotenzné a antimuskarínové účinky ako chlórpromazín, zatiaľ čo pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových symptómov je vyššia.

Funkciou pimozidu je pomerne dlhodobý účinok, ktorý sa vyskytuje rýchlo, dosahuje maximum zvyčajne po 2 hodinách, trvá asi 6 hodín a prechádza po 24 hodinách.

Indikácie

Na potlačenie motorických a hlasových tikov pri Tourettovom syndróme v prípade neúčinnosti alebo intolerancie na haloperidol (pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov).

Psychózy vrátane schizofrénie a mánie, paranoidné stavy, neurotické stavy s paranoidnými príznakmi (iba pre dospelých).

Dávkovací režim

Berie sa interne. Pri Tourettovom syndróme je počiatočná dávka 1 - 2 mg / deň, ak je to potrebné a pri zohľadnení tolerancie sa dávka postupne zvyšuje (každý druhý deň), maximálna denná dávka je 200 mg / kg, najviac však 10 mg / deň.

Pri psychotických poruchách je počiatočná dávka 2 - 4 mg 1-krát denne, v prípade potreby sa dávka zvyšuje o 2 - 4 mg / deň s intervalom 1 týždeň; priemerná udržiavacia dávka je 6 mg / deň; neodporúča sa prekročiť dávku 20 mg / deň.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: možná akatízia, parkinsonské extrapyramídové príznaky (vrátane ťažkostí s hovorením, straty rovnováhy, tváre podobnej maske, miešania chôdze, pomalých pohybov, stuhnutia rúk a nôh, chvenia prstov a rúk), zmien nálady správanie, zhoršenie zraku, ospalosť; zriedkavo - dystonické extrapyramidové reakcie (vrátane ťažkostí s prehĺtaním, straty schopnosti hýbať očami, svalových kŕčov, najmä tváre, krku a chrbta, ohybových pohybov trupu), pretrvávajúca tardívna dyskinéza, bolesť hlavy, depresia, NNS, tardívna dystónia.

Z tráviaceho systému: zápcha, sucho v ústach; zriedka - hnačka, strata chuti do jedla, strata hmotnosti, nevoľnosť, vracanie, obštrukčná žltačka.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie alebo zmena farby kože,

Na strane reprodukčného systému: opuch alebo citlivosť mliečnych žliaz, neobvyklé vylučovanie mlieka; zriedka - znížená potencia.

Z kardiovaskulárneho systému: ventrikulárne arytmie, ortostatická hypotenzia.

Ostatné: opuch tváre, zmeny obrazu periférnej krvi,

Kontraindikácie

Anamnéza arytmií alebo vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu, stav výraznej depresie CNS, motorické alebo hlasové tiky nesúvisiace s Tourettovým syndrómom, tehotenstvo, precitlivenosť na pimozid..

Gravidita a laktácia

Kontraindikované na použitie počas tehotenstva.

Žiadosť o porušenie funkcie pečene

Pimozid sa používa s opatrnosťou a po porovnaní očakávaných prínosov liečby a možného rizika dysfunkcie pečene.

Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

Pimozid sa používa s opatrnosťou a po porovnaní očakávaných prínosov liečby a možného rizika poškodenia funkcie obličiek.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti vyžadujú úpravu dávkovania.

Aplikácia pre deti

Neodporúča sa používať u detí, s výnimkou Tourettovho syndrómu.

U detí do 12 rokov nebola účinná dávka pimozidu stanovená. Majte na pamäti, že deti sú na pimozid citlivejšie.

špeciálne pokyny

Pimozid sa používa s opatrnosťou a po porovnaní očakávaných prínosov liečby a možných rizík v nasledujúcich prípadoch: rakovina prsníka v anamnéze, porucha funkcie pečene, porucha funkcie obličiek, hypokaliémia, precitlivenosť na iné antipsychotiká vrátane haloperidolu, loxapínu, molindónu, fenotiazínov, tioxanténov.

Počas obdobia liečby je potrebné dôkladné sledovanie EKG, dôkladné sledovanie, aby sa zistili včasné príznaky tardívnej dyskinézy (najmä u starších pacientov a pacientov liečených vysokými dávkami alebo dlhodobou udržiavacou liečbou) alebo tardívnej dystónie. Keď sa objavia prvé príznaky týchto príznakov, pimozid sa má okamžite vysadiť..

Parkinsonské extrapyramídové účinky sa často vyskytujú v prvých dňoch liečby (aj pri relatívne nízkych dávkach) a sú zvyčajne mierne až stredne závažné.

Starší pacienti vyžadujú úpravu dávkovania.

Neodporúča sa používať u detí, s výnimkou Tourettovho syndrómu.

U detí do 12 rokov nebola účinná dávka pimozidu stanovená. Majte na pamäti, že deti sú na pimozid citlivejšie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, s etanolom, liekmi obsahujúcimi etanol, sa zvyšuje depresívny účinok na centrálny nervový systém..

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, existuje vysoké riziko vzniku život ohrozujúcich srdcových arytmií.

Pri súčasnom použití s ​​antikonvulzívami je možné znížiť antikonvulzívny účinok.

Pri súčasnom použití antiparkinsonický účinok levodopy klesá.

Sú popísané prípady vývoja okulogyrickej krízy pri súčasnom použití s ​​paroxetínom.

Orap (pimozid)

Orap (pimozid)

  • Inštrukcie
  • Popis
  • Detaily

Pokyny na použitie Orapu (Pimozid):

Orap (Pimozid) je perorálne aktívne antipsychotikum zo série difenylbutylpiperidínov. Môžete kúpiť online, cena je prijateľná.

2 mg tablety, biele, oválne, s nápisom „ORAP 2“. Sú dostupné v baleniach po 100 kusov.

4 mg tablety sú tiež biele oválne so zárezom a nápisom „ORAP 4“. Balené v baleniach po 100 kusov.

Indikácie pre použitie:

Orap (pimozid) je indikovaný na potlačenie motorických a zvukových tikov u pacientov s Tourettovou poruchou, ktorí nereagujú na liečbu prvej voľby. Samotný Orap (Pimozid) nie je liekom voľby na liečbu tikov, ktoré sú jednoducho nepríjemné alebo kozmeticky nepríjemné. Pre ľudí s Tourettovými poruchami, ktorých vývoj a / alebo každodenný život je vážne narušený prítomnosťou motorických a zvukových tikov. Môžete si kúpiť v našom obchode, cena je prijateľná.

Pokyn hovorí, že použitie Orapu (Pimozide) je účinné pri liečbe Tourettovej poruchy, ktoré sa získali v dvoch kontrolovaných klinických štúdiách, ktoré zahŕňali pacientov vo veku 8 až 53 rokov. Väčšina osôb v týchto dvoch skúškach mala 12 rokov alebo viac. Nakupovať môžete kedykoľvek počas dňa prostredníctvom objednávky, kde je uvedená cena.

Farmakológia:

Orap (Pimozid) je perorálne aktívne antipsychotikum, ktoré má spolu s inými liekmi z rovnakej skupiny schopnosť blokovať dopaminergné receptory na neuronálnej úrovni centrálneho nervového systému. Aj keď nebol stanovený presný spôsob účinku, predpokladá sa, že schopnosť Orapu (Pimozid) potlačiť motorické a zvukové tiky pri Tourettovej poruche je funkciou jeho dopaminergnej blokujúcej aktivity. Dostupnú cenu môžete kúpiť ihneď online.

Blokovanie receptorov je však často sprevádzané sériou sekundárnych zmien v metabolizme a funkcii centrálneho dopamínu, ktoré môžu prispievať k terapeutickým aj nepriaznivým účinkom Orapu (Pimozide). Okrem toho má rovnako ako iné antipsychotické lieky rôzne účinky na iné receptorové systémy centrálneho nervového systému. Liek si môžete kúpiť hneď teraz, stačí vyplniť formulár, cena je prijateľná.

Metabolizmus:

Po perorálnom podaní sa absorbuje viac ako 50% dávky Orapu (Pimozid). Maximálne sérové ​​hladiny sa zvyčajne vyskytujú šesť až osem hodín (v rozmedzí 4 - 12 hodín) po požití. Orap (pimozid) sa rozsiahle metabolizuje v pečeni. Hlavná cesta eliminácie liečiva a jeho metabolitov je obličkami. Medián polčasu v sére u pacientov so schizofréniou bol približne 55 hodín. U nás nakúpite online prostredníctvom jednoduchej objednávky, cena je príjemná.

Účinky potravy a chorôb na absorpciu, distribúciu, metabolizmus a vylučovanie nie sú známe. Dlhodobá štúdia na psoch preukázala, že Orap (Pimozid) spôsoboval hyperpláziu ďasien, keď sa podával v priebehu niekoľkých mesiacov asi 5-násobkom maximálnej odporúčanej dávky pre človeka. Tento vedľajší účinok zmizol po vysadení lieku. Dostupnú cenu môžete kúpiť v našom internetovom obchode.

Kontraindikácie:

Existuje niekoľko stavov, za ktorých je užívanie lieku kontraindikované:

  1. Kontraindikované pri liečbe jednoduchých tikov alebo tikov iných ako tiky spojené s Tourettovou poruchou.
  2. Neodporúča sa pacientom, ktorí užívajú lieky, ktoré samy o sebe môžu spôsobiť pohyb a zvukové tiky (napr. Pemolín, metylfenidát a amfetamíny). Prinajmenšom by sa mali skontrolovať všetky lieky, aby sa zistilo, či sú tiky skutočne pre nich a nie pre Tourettovu poruchu..
  3. Pretože Orap (Pimozid) predlžuje QT interval, je kontraindikovaný u pacientov s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, s anamnézou srdcových arytmií alebo u ľudí užívajúcich iné lieky, ktoré predlžujú QT interval.
  4. Orap (Pimozid) je z akýchkoľvek dôvodov kontraindikovaný u pacientov s ťažkou toxickou depresiou, léziami centrálneho nervového systému alebo kómou..
  5. Kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na ňu. Pretože nie je známe, či medzi antipsychotikami existuje skrížená citlivosť, Orap (Pimozid) sa má používať s náležitou opatrnosťou u pacientov, u ktorých sa preukázala precitlivenosť na iné antipsychotiká..
  6. Ventrikulárna arytmia je zriedka spojená s používaním makrolidových antibiotík u pacientov s predĺženým QT intervalom, najpravdepodobnejšie s Orap (Pimozide). Boli hlásené najmä dve náhle úmrtia, keď sa k súčasnej liečbe liekom Orap (Pimozide) pridal klaritromycín. Niektoré dôkazy navyše naznačujú, že Orap (pimozid) je čiastočne metabolizovaný enzýmovým systémom cytochrómu P450 3A (CYP 3A). Makrolidové antibiotiká sú inhibítormi CYP 3A, a preto môžu potenciálne interferovať s metabolizmom.
  7. Z týchto dôvodov je Orap (Pimozid) kontraindikovaný u pacientov užívajúcich makrolidové antibiotiká klaritromycín, erytromycín, azitromycín, diritromycín a troleandomycín..
  8. Pretože azolové antifungálne látky sú tiež inhibítormi enzýmov CYP 3A, a preto môžu tiež interferovať s metabolizmom pimozidu, je Orap (Pimozid) kontraindikovaný u pacientov užívajúcich azolové antifungálne látky itrakonazol a ketokonazol.
    Rovnako sú inhibítory proteázy tiež inhibítormi CYP 3A, a preto je Orap (Pimozid) kontraindikovaný u pacientov užívajúcich proteázové inhibítory, ako sú ritonavir, saquinovir, indinavir a nelfinavir.
  9. Nefazón je silný inhibítor CYP 3A a jeho súčasné užívanie je tiež kontraindikované.

Z dôvodu zrejmých rizík je potrebné sa vyhnúť aj iným liekom, ktoré sú relatívne menej účinné inhibítory CYP 3A. Napríklad zileuton. Pred zakúpením si overte kompatibilitu so svojím lekárom. Náklady na nekompatibilitu môžu byť vysoké.

Dávkovanie a spôsob podávania:

Na potlačenie tikov sa má Orap (Pimozid) podávať pomaly a postupne. Dávka pacienta musí byť starostlivo upravená tak, aby potlačenie tikov a poskytnutá úľava boli vyvážené nepriaznivými vedľajšími účinkami lieku..

Pred predpísaním lieku a pravidelne po ňom by sa malo urobiť EKG, najmä počas obdobia úpravy dávky. Mali by ste sa pokúsiť postupne znižovať dávkovanie. Zároveň pozorne sledujte, či tiky zostávajú na rovnakej úrovni a či zostávajú v rovnakom rozsahu ako na začiatku liečby. Pri pokusoch o zníženie dávky Orapu (Pimozid) je potrebné vziať do úvahy možnosť, že zvýšenie intenzity a frekvencie tikov môže predstavovať skôr dočasný jav spojený s vysadením, ako návrat symptómov ochorenia. Najmä musí uplynúť jeden až dva týždne, kým sa dá usúdiť, že zvýšené tiky sú funkciou syndrómu základnej choroby a nie reakciou na vysadenie lieku. V každom prípade sa odporúča postupný pokles. Odporúčame nákup cez internetovú objednávku, cena je kalkulovaná vopred.

Aplikácia u detí:

Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o liekovej závislosti Orapu (Pimozid) na prejavoch tikov u pacientov s Tourettovou poruchou vo veku do dvanástich rokov. Odporúča sa začať liečbu dávkou 0,05 mg / kg, najlepšie raz pred spaním. Dávka sa môže zvýšiť každý tretí deň na maximum 0,2 mg / kg, nepresahujúcich 10 mg / deň.

Použitie pre dospelých:

Liečba Orapom (Pimozidom) sa spravidla má začať dávkou 1 - 2 mg denne rozdelenou do dvoch dávok. Dávka sa môže potom zvyšovať každý druhý deň. Väčšina pacientov udržiava režim menej ako 0,2 mg / kg i alebo 10 mg / deň, podľa toho, ktorá hodnota je nižšia. Dávky vyššie ako 0,2 mg / kg / deň alebo 10 mg / deň sa neodporúčajú.

Predávkovanie:

Príznaky a príznaky predávkovania sa všeobecne vyjadrujú známymi farmakologickými účinkami a nežiaducimi reakciami, z ktorých najvýznamnejšie sú:

  • elektrokardiografické poruchy,
  • závažné extrapyramídové reakcie
  • hypotenzia
  • kóma s respiračnou depresiou.

V prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, intubácia alebo dokonca umelé dýchanie. Elektrokardiografické sledovanie by malo začať okamžite a malo by pokračovať, kým nebudú parametre EKG v normálnych medziach. Hypotenziu a obehový kolaps je možné neutralizovať použitím intravenóznych tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu a vazopresorických látok, ako sú metaraminol, fenylefrín a norepinefrín. Adrenalín sa nedá použiť. V prípade závažných extrapyramídových reakcií je potrebné predpísať antiparkinsonikum. Z dôvodu dlhého polčasu eliminácie majú byť pacienti s predávkovaním sledovaní najmenej 4 dni. Tak ako pri všetkých liekoch, lekár by mal zvážiť kontaktovanie toxikologického centra s cieľom získať ďalšie informácie o liečbe predávkovania.

Spôsob a podmienky skladovania:

Skladujte pri izbovej teplote 15-30 ° C. Obal by mal byť hustý, svetlostály. Môžete si kúpiť v akomkoľvek dávkovaní a balení v našom internetovom obchode, cena je prijateľná.

Popis

Kúpte si Orap (Orap). Nízka cena pimozidu v Rusku a SNŠ.

Kontakty:

Zastúpenie v Indii:

TELEFÓN: +91 40 2355 9777

ADRESA: 8-3-250 / 4 VIJAY VIHAR, TELANGANA, INDIA

Zastúpenie v Rusku a SNŠ:

ADRESA: MOSKVA, VOLGOGRADSKÝ PR., 4A, KANCELÁRIA 13

Naša spoločnosť poskytuje prístup k indickým a európskym liekom. Doručenie domov kuriérskou službou. Vďaka našej webovej stránke si môžete kúpiť originálne lieky aj generiká (analógy) za najnižšiu cenu!

Orap (Orap) - látka Pimozid (Pimozid) je liek na liečbu schizofrénie. Drogu si teraz môžete kúpiť za výhodnú cenu na našom webe!

Naša organizácia spolupracuje nielen s fyzickými osobami, ale aj s právnickými osobami na území Ruskej federácie a v mnohých ďalších krajinách sveta. Vzhľadom na rastúci počet nových zákazníkov a prítomnosť skladov v Indii a Európe sme schopní priamo dodávať lieky, obchádzame nepotrebných sprostredkovateľov. Sme pripravení ponúknuť najlepšiu cenu pre Pimozid aj pre iné lieky. Zaujíma nás tiež spolupráca s lekármi, veterinárnymi lekármi a ďalšími pracovníkmi v oblasti medicíny a sme pripravení ponúknuť vzájomne výhodné podmienky spolupráce.

Detaily

Európa (2mg) 100 tabliet, India (2mg) 100 tabliet, Európa (4mg) 100 tabliet, India (4mg) 100 tabliet

Pimozid: popis lieku

Orap (perorálne antipsychotikum), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.

Biely kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode. Spektrum účinku je blízke haloperidolu, má výrazný antipsychotický a antidyskinetický účinok.

Tablety 0,001 a 0,004 g (1 a 4 mg) (N. 50, respektíve 20).

• V porovnaní s inými antipsychotikami je špecifickejším blokátorom D2-dopamínových receptorov a má menšiu adrenergnú blokujúcu aktivitu..

• Zvláštnosťou lieku je relatívne dlhotrvajúci účinok, keď sa užíva perorálne (maximálny účinok sa zvyčajne prejaví po 2 hodinách, trvá asi 6 hodín a prejde po 24 hodinách).

• Pri perorálnom podaní sa absorbuje asi 50% dávky, C max je 6 - 8 hodín; T1 / 2 - 55 - 110 hodín; podlieha intenzívnej biotransformácii v pečeni, vylučuje sa hlavne močom a čiastočne stolicou.

• Používa sa v nemocniciach a ambulantných zariadeniach na liečbu schizofrénie, paranoidných stavov, psychotických a neurotických stavov s paranoidnými príznakmi a Tourettovho syndrómu. Ambulantne sa používa na udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorí boli predtým liečení antipsychotikami. Na zastavenie agresivity a vzrušenia pri akútnych psychózach sa nepoužívajú, pretože nemajú sedatívny účinok.

• Pri akútnych duševných chorobách sa odporúča začať liečbu antipsychotickým liekom, ktorý poskytuje sedáciu, a potom postupne znižovať jeho dávku, prejsť na pimozid.

• Pimozid podávajte perorálne (pred jedlom), počínajúc dávkou 0,001 g (1 mg) jedenkrát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje. Priemerná denná dávka je 0,005 g (do 0,008 g).

• Môže sa používať v kombinácii s inými antipsychotikami.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

• Pri používaní pimozidu sú niekedy zaznamenané extrapyramídové poruchy, na odstránenie ktorých sú predpísané antiparkinsoniká. V prvých dňoch liečby (hlavne keď prestanete užívať predtým používané antipsychotiká so sedatívnym účinkom) je možné zvýšenie agresivity. Okrem toho sú pravdepodobné arytmie a alergické reakcie.

Pimozid

farmaceutický účinok

Pimozid je antipsychotikum, derivát difenylbutylpiperidínu, nemá hypnotické a sedatívne účinky. Antipsychotický účinok v dôsledku blokovania dopamínu D2-receptory mezolimbického a mezokortikálneho systému. Antiemetický účinok - blokáda dopamínu D2-receptory spúšťacej zóny zvracacieho centra; hypotermické pôsobenie - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Maximálny účinok sa zvyčajne prejaví po 2 hodinách; doba pôsobenia po jednej dávke - 6-24 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa 50% absorbuje. Pri prvom prechode pečeňou prechádza biotransformáciou, hlavne N-dealkyláciou za vzniku dvoch hlavných neaktívnych metabolitov. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) sa dosiahne po 6-8 hodinách, polčasu (T½) je 29 hodín (19–39 hodín), u pacientov so schizofréniou - 55 hodín s významnými individuálnymi výkyvmi. Vylučuje sa do 1 týždňa močom (50%) a stolicou (20%).

Indikácie

  • Chronická schizofrénia (bez príznakov agitovanosti, agitovanosti, hyperaktivity);
  • paranoidné štáty;
  • psychotické a neurotické stavy s paranoidnými príznakmi;
  • Gilles de la Touretteov syndróm.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na pimozid (vrátane iných antipsychotík);
  • Parkinsonova choroba, arytmie (vrátane anamnézy)
  • anamnéza arytmií alebo vrodeného syndrómu dlhého QT;
  • silná depresia centrálneho nervového systému;
  • motorické alebo hlasové tiky, ktoré nesúvisia s Tourettovým syndrómom;
  • kóma;
  • rakovina prsníka (pravdepodobne zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnom sére a zhoršenie stavu);
  • funkčné poruchy pečene a obličiek;
  • hypokaliémia.
  • tehotenstvo;
  • dojčenie.

Opatrne

  • Starší vek;
  • deti do 12 rokov (je potrebná úprava dávky);
  • so zhoršenou funkciou pečene a obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie

Aplikácia počas tehotenstva

Neexistujú adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti pimozidu počas tehotenstva..

Štúdie na zvieratách preukázali zníženú graviditu a oneskorený vývoj plodu a preukázali príznaky embryotoxicity

V prípade tehotenstva, nedostatku menštruácie alebo pri podozrení na možné tehotenstvo by mala pacientka o tom informovať svojho lekára..

Používanie pimozidu u gravidných žien je kontraindikované.

Aplikácia počas dojčenia

Špeciálne štúdie o bezpečnosti používania pimozidu počas dojčenia sa neuskutočnili.

Nie je známe, či sa pimozid vylučuje do materského mlieka. Riziko pre dojča nemožno vylúčiť.

Ak potrebujete drogu užiť, mali by ste prestať dojčiť.

Spôsob podávania a dávkovanie

Vo vnútri je pri počiatočnej dávke 2 - 5 mg / deň maximálna denná dávka 10 mg. Keď sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok, dávka sa zníži na udržiavaciu dávku 2–3 mg / deň. Trvanie liečby - 3-12 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Z centrálneho a periférneho nervového systému

Akatízia, extrapyramídové parkinsonovské príznaky (vrátane ťažkostí s rozprávaním, straty rovnováhy, tváre podobnej maske, premiešavania chôdze, pomalých pohybov, stuhnutých rúk a nôh, chvenia prstov a rúk), zmeny nálady alebo správania, poruchy videnia, ospalosť; zriedkavo - dystonické extrapyramídové reakcie (vrátane ťažkostí s prehĺtaním, straty schopnosti hýbať očami, svalových kŕčov, najmä tváre, krku a chrbta, ohybov trupu), pretrvávajúcej tardívnej dyskinézy, bolesti hlavy, depresie, neuroleptického malígneho syndrómu, tardívnej dystónie.

Z gastrointestinálneho traktu

Zápcha, sucho v ústach; zriedka - hnačka, strata chuti do jedla, strata hmotnosti, nevoľnosť, vracanie, obštrukčná žltačka.

Dermatologické reakcie

Kožná vyrážka, svrbenie alebo zmena farby kože.

Z reprodukčného systému

Opuch alebo bolestivosť mliečnych žliaz, neobvyklé vylučovanie mlieka; zriedka - znížená potencia.

Na strane kardiovaskulárneho systému

Komorové arytmie, ortostatická hypotenzia.

Ostatné

Opuch tváre, zmeny v periférnom krvnom obraze.

Predávkovanie

Príznaky

Ospalosť, extrémne závraty, kóma, chvenie, šklbanie, stuhnutosť svalov alebo prudké nekontrolované pohyby, dýchavičnosť, neobvyklá únava alebo silná slabosť, ortostatická hypotenzia.

Liečba

Vyvolávanie zvracania alebo výplach žalúdka, riadenie dýchacích ciest, mechanická ventilácia, intravenózne podávanie tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu a vazokonstriktorov, antiparkinsoniká (vrátane benzotropínu a difenhydramínu).

Interakcia

V kombinácii s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, s etanolom, liekmi obsahujúcimi etanol, sa depresívny účinok na centrálny nervový systém zvyšuje.

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, existuje vysoké riziko vzniku život ohrozujúcich srdcových arytmií.

V kombinácii s antikonvulzívami je možné antikonvulzívny účinok znížiť.

Pri súčasnom použití antiparkinsonický účinok levodopy klesá.

Sú popísané prípady vývoja okulogyrickej krízy pri súčasnom použití s ​​paroxetínom.

špeciálne pokyny

Pri akútnych psychotických ochoreniach sa odporúča začať liečbu vymenovaním antipsychotického lieku s hypnosedatívnou aktivitou a potom postupne prejsť na pimozid; je potrebné mať na pamäti, že v prvých dňoch liečby je možné zhoršenie agresivity.

Počas obdobia liečby je potrebné dôkladné sledovanie EKG, dôkladné sledovanie, aby sa zistili včasné príznaky tardívnej dyskinézy (najmä u starších pacientov a pacientov liečených vysokými dávkami alebo dlhodobou udržiavacou liečbou) alebo tardívnej dystónie. Keď sa objavia prvé príznaky týchto príznakov, pimozid sa má okamžite vysadiť..

Parkinsonské extrapyramídové účinky sa často vyskytujú v prvých dňoch liečby (aj pri relatívne nízkych dávkach) a sú zvyčajne mierne až stredne závažné.

Klasifikácia

Farmakologická skupina

Kódy ICD 10

Tehotenská kategória FDA

C (riziko nie je vylúčené)

Zdieľaj túto stránku

pozri tiež

Získajte viac informácií o účinnej látke Pimozide:

Pimozid

Systematický názov (MSTPH):

Klinické údaje:

Farmakokinetické údaje:

Chemické údaje:

Pimozid (orap) je antipsychotikum triedy dipheylbutylperidínu. Bol vyvinutý spoločnosťou Janssen Pharmaceutica v roku 1963. Je účinnejší ako chlórpromazín (50 - 70: 1). Pri porovnaní hmotnosti sú dávky účinnejšie ako haloperidol. Má špeciálne neurologické vlastnosti pri použití proti Turrettovmu syndrómu a perzistentným tikom. Medzi vedľajšie účinky patrí akatízia, tardívna dyskinéza a zriedkavo neuroleptický malígny syndróm, ako aj predĺžený QT interval..

Lekárske použitie

Pimozid sa užíva perorálne na liečbu schizofrénie a chronických psychóz (ako je uvedené na európskych obaloch), Tourettovho syndrómu a perzistentných tikov (na európskych, amerických a kanadských obaloch). Pimozid sa používal na liečbu bludných porúch a paranoidných porúch osobnosti, ako aj halucinačných bludov. 1) Používa sa tiež ako inhibítor Listeria monocytogens.

Vedľajšie účinky

Medzi časté (viac ako 10%) vedľajšie účinky patria: 2)

Kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí so získaným, vrodeným alebo dedičným predĺženým QT intervalom. Liek nie je predpísaný pre ľudí s rodinnou anamnézou arytmií alebo obojsmerných komorových tachykardií. Pimozid sa tiež neodporúča používať pri hypokaliémii a hypomagneziémii, ako aj pri závažných srdcových ochoreniach (napríklad pri nedávnom infarkte myokardu alebo bradykardii). Je tiež kontraindikovaný u ľudí, ktorí sú precitlivení na pimozín alebo iné deriváty difenylbutylpiperidínu. Spolu s vyššie uvedeným je liek kontraindikovaný na použitie u ľudí liečených inhibítormi CYP3A4, CYP1A2 a CYP2D6..

Predávkovanie

Predávkovanie pimozidom sprevádzajú závažné extrapyramídové príznaky, hypotenzia, sedácia, predĺženie QT intervalu a komorové arytmie vrátane obojsmernej tachykardie. V prípade predávkovania je nevyhnutný výplach žalúdka, uvoľnenie priechodu vzduchu a v prípade potreby umelé dýchanie. Po predávkovaní je potrebné sledovať srdce počas 4 dní (z dôvodu dlhého polčasu pimozidu).

Farmakológia

Rovnako ako iné antipsychotiká, aj pimozid sa vysoko viaže na dopamínový D2 receptor, a preto spôsobuje vedľajšie účinky spojené so sexuálnym aspektom (v dôsledku nadmerného vylučovania prolaktínu), ako aj extrapyramídové vedľajšie účinky, a to vďaka rovnakému mechanizmu úspešne bojuje proti symptómom schizofrénie. 3)

Izoniazid

Účinná látka

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

Tablety biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché valcovité, so skosenou ryhou.

výrobca
1 tab.
izoniazid300 mg

Pomocné látky: stearát vápenatý - 3,3 mg, krospovidón - 3,3 mg, zemiakový škrob - 23,4 mg.

Nominálna hmotnosť tablety 330 mg.

10 kusov. - tvarované bunkové balenie (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysový obal (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (10) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (6) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (10) - kartónové obaly.
50 ks - plechovky (1) - balenia z lepenky.
60 ks - plechovky (1) - balenia z lepenky.
100 kusov. - plechovky (1) - balenia z lepenky.

farmaceutický účinok

Liek proti tuberkulóze. Má baktericídny účinok. Izoniazid je účinný proti extra- a intracelulárnym Mycobacterium tuberculosis, hlavne proti aktívnemu deleniu. Presný mechanizmus jeho pôsobenia nie je známy. Predpokladá sa, že je spojená s potlačením syntézy mykolových kyselín, ktoré sú súčasťou bunkovej steny mykobaktérií..

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Ak sa užíva s jedlom, absorpcia a biologická dostupnosť sú znížené. Je široko distribuovaný vo všetkých tkanivách a telesných tekutinách vrátane mozgovomiechového, pleurálneho, ascitu; vysoké koncentrácie sa vytvárajú v pľúcnom tkanive, obličkách, pečeni, svaloch, slinách a spúte. Väzba na plazmatické bielkoviny je veľmi nízka (0-10%). V d - 0,57-0,76 l / kg. Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa močom, malé množstvo stolicou.

Preniká cez placentárnu bariéru vylučovanú do materského mlieka.

Indikácie

Liečba a prevencia všetkých foriem tuberkulózy spôsobenej M. tuberculosis citlivou na izoniazid ako súčasť kombinovanej liečby.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na izoniazid; lieková hepatitída a / alebo iné závažné nežiaduce reakcie, ktoré sa vyvinuli na pozadí predchádzajúcej liečby izoniazidom; ochorenie pečene v akútnom štádiu; závažné zlyhanie pečene; deti do 3 rokov (na perorálne podanie).

S opatrnosťou: alkoholizmus, mierne až stredne závažné zlyhanie pečene, anamnéza dysfunkcie pečene alebo chronická dysfunkcia pečene, zlyhanie obličiek, záchvaty, vek nad 35 rokov, dlhodobé užívanie iných potenciálne hepatotoxických liekov, ukončenie anamnézy liečby izoniazidmi, periférne neuropatia, infekcia HIV, dekompenzované ochorenia kardiovaskulárneho systému (chronické srdcové zlyhanie, angina pectoris, arteriálna hypertenzia), hypotyreóza, diabetes mellitus, vyčerpanie, duševné choroby v anamnéze, „pomalé acetylátory“, ženské pohlavie, tehotenstvo (na parenterálne použitie).

Dávkovanie

Isoniazid sa podáva perorálne, intramuskulárne, intravenózne do dutiny. Dávky, spôsob a schéma aplikácie, trvanie liečby izoniazidom sú stanovené individuálne, v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia, rýchlosti acetylácie a tolerancie..

Dávka pre deti je stanovená v závislosti od telesnej hmotnosti..

Vedľajšie účinky

Z hematopoetického systému: frekvencia neznáma - eozinofília, útlm kostnej drene, granulocytopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, sideroblastická anémia, hemolytická alebo megaloblastická anémia, anémia z nedostatku pyridoxínu, koagulopatia, aplastická anémia..

Z imunitného systému: frekvencia neznáma - exantém (vrátane akné, zvlášť u mladých pacientov), ​​exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, fotocitlivosť, horúčka, astma, myalgia a artralgia, anafylaktické reakcie, anafylaktický šok, systémový lupus erythematosus., syndróm podobný lupusu, lymfadenopatia.

Z endokrinného systému: frekvencia neznáma - hyperfunkcia nadobličkovej kôry (Cushingov syndróm) a prednej hypofýzy (s menštruačnými nepravidelnosťami u žien alebo gonadotropnými poruchami / gynekomastiou u mužov) - tieto javy sú väčšinou reverzibilné..

Z hľadiska metabolizmu: veľmi zriedka - hypoglykémia; častosť neznáma - hyperglykémia, metabolická acidóza, pelagra (nedostatok kyseliny nikotínovej).

Zo strany psychiky: frekvencia neznáma - duševné poruchy (podráždenosť, úzkosť), znížená koncentrácia, depresia, psychóza (zjavná, katatonická alebo paranoidná), eufória.

Z nervového systému: často - periférna polyneuropatia s parestéziou, senzorickými poruchami, bolesťami hlavy, závratmi; neznáma frekvencia - kŕče, ospalosť, letargia, hyperreflexia.

Zo strany orgánu videnia: zriedka - atrofia zrakového nervu; neznáma frekvencia - optická neuritída, diplopia, strabizmus.

Poruchy sluchu a labyrintu: frekvencia neznáma - hluchota, tinnitus, vertigo (u pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: frekvencia neznáma - arytmia, vaskulitída, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku..

Z dýchacieho systému: neznáma frekvencia - syndróm akútnej respiračnej tiesne, intersticiálna choroba pľúc.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, zápcha, regurgitácia, nadúvanie, zvracanie; neznáma frekvencia - pankreatitída, sucho v ústach.

Z pečene a žlčových ciest: veľmi často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - hepatitída; častosť neznáma - akútne zlyhanie pečene, poškodenie pečene, žltačka, akútna hepatitída (vrátane smrteľných).

Z muskuloskeletálneho systému: často - svalový tras; neznáma frekvencia - reumatický syndróm, rabdomyolýza.

Z močového systému: frekvencia neznáma - glomerulonefritída (väčšinou reverzibilná), dyzúria.

Z kože a podkožných tkanív: zriedka - toxická epidermálna nekrolýza, vyrážka s eozinofíliou a systémovými prejavmi (syndróm DRESS).

Liekové interakcie

Súbežné užívanie izoniazidu e s určitými liekmi môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu účinku.

Isoniazid inhibuje izoenzýmy CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 a CYP3A pečeňového systému cytochrómu P450, čo môže viesť k spomaleniu vylučovania liekov metabolizovaných týmito enzýmami..

Podávanie iných liekov môže ovplyvniť metabolizmus izoniazidu.

U „pomalých acetylátorov“ a u pacientov súbežne užívajúcich kyselinu aminosalicylovú sa môžu zvýšiť tkanivové koncentrácie izoniazidu a môže sa zvýšiť výskyt vedľajších účinkov..

Pri kombinácii izoniazidu s potenciálne neuro-, hepato- a nefrotoxickými liekmi je potrebná opatrnosť kvôli riziku zvýšenia vedľajších účinkov..

Etanol zvyšuje hepatotoxicitu izoniazidu a urýchľuje jeho metabolizmus.

špeciálne pokyny

Aby sa zabránilo rýchlemu rozvoju rezistencie na Mycobacterium tuberculosis, používa sa izoniazid v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze..

V niektorých prípadoch sa počas liečby izoniazidmi vyvinie smrteľná hepatitída vyvolaná liekmi, ktorá sa môže vyskytnúť aj po niekoľkých mesiacoch užívania. Riziko stúpa s vekom (najvyšší výskyt vo vekovej skupine 35-64 rokov), najmä s dennou konzumáciou etanolu. Preto je u všetkých pacientov potrebné mesačne sledovať funkciu pečene, osoby staršie ako 35 rokov sú pred začiatkom liečby dodatočne vyšetrené. So zvýšením aktivity ALT, ACT 4-krát alebo viac alebo so zvýšením koncentrácie bilirubínu v krvi sa má liečba izoniazidom ukončiť.

Na zníženie vedľajších účinkov sa súčasne s izoniazidom predpisuje pyridoxín (orálne alebo intramuskulárne) alebo kyselina glutámová (orálne) alebo tiamín (intramuskulárne)..

Je potrebné mať na pamäti, že izoniazid sa metabolizuje v pečeni acetyláciou na neaktívne metabolity. Stupeň acetylácie je určený genetickými faktormi. Kvôli nerovnakému stupňu metabolizmu sa pred použitím izoniazidu odporúča určiť rýchlosť jeho inaktivácie obsahom účinnej látky v krvi a moči. U pacientov s rýchlou inaktiváciou sa izoniazid používa vo vyšších dávkach..

Počas liečby izoniazidom by ste sa nemali konzumovať syr (najmä švajčiarsky alebo cheshire), ryby (najmä tuniak, sardinella), pretože pri súčasnom použití s ​​izoniazidom sa môžu vyskytnúť reakcie (návaly kože, svrbenie, pocit horúčavy alebo chladu, búšenie srdca, zvýšené potenie, zimnica)., bolesti hlavy, závraty) spojené so potlačením aktivity MAO a DAO a vedú k narušeniu metabolizmu tyramínu a histamínu obsiahnutého v rybách a syroch. Je potrebné mať na pamäti, že izoniazid môže spôsobiť hyperglykémiu so sekundárnou glukozúriou; Testy redukcie iónov medi môžu byť falošne pozitívne; liek neovplyvňuje enzýmové testy na glukózu. Súčasné užívanie alkoholu prispieva k zvýšeniu hepatotoxických reakcií.

Pacienti s intoleranciou na etionamid, pyrazinamid, kyselinu nikotínovú alebo iné látky podobné chemickej štruktúry môžu mať intoleranciu na izoniazid. Laboratórne parametre alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy, koncentrácia bilirubínu v sére môžu prechodne stúpať bez klinických prejavov.

Po injekcii musí byť pacient uložený na lôžku po dobu 1-1,5 hodiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Počas liečby sa majú pacienti vyhnúť vedeniu vozidiel a iným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií z dôvodu možnosti nežiaducich reakcií z nervového systému..

Gravidita a laktácia

Izoniazid prechádza placentou. Počas tehotenstva sa má používať iba v prípadoch, keď plánovaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Isoniazid prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Ak je to potrebné, o ukončení dojčenia by malo rozhodnúť použitie počas laktácie.

Pediatrické použitie

Isoniazid je kontraindikovaný na perorálne podanie deťom do 3 rokov..

S poškodenou funkciou obličiek

Používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie izoniazidu je kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, s ochorením pečene v akútnom štádiu.

Je predpísaný s opatrnosťou u pacientov so stredne závažnou a miernou dysfunkciou pečene, vyžaduje sa prísne sledovanie pečeňových enzýmov.

Použitie u starších ľudí

Používajte opatrne u starších pacientov.